ADC药物研究相关靶点汇总

ADC药物结构

ADC药物也叫抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC），是由靶向肿瘤特异性抗原抗原的单克隆抗体（Antibody）与小分子毒素通过连接子偶联组成。其兼具单抗药物的高靶向性以及细胞毒素在肿瘤组织中高活性的双重优点，可高效杀伤肿瘤细胞，较化疗药物副作用更低。

ADC药物作用机理

ADC的作用机制分为6步完成：

1.ADC分子进入体内后，可通过单克隆抗体的导向作用与肿瘤细胞表面的抗原（靶点蛋白）结合；

2.ADC-靶点复合物被细胞内吞；

3.ADC在溶酶体中降解；

4.释放小分子化药；

5.微管或DNA遭到破坏；

6.靶细胞凋亡。

图1.ADC药物作用机理（来源于网络）

ADC药物靶点的选择

靶抗原的选择是ADC药物开发成功的主要因素。靶点是 ADC药物主要识别肿瘤细胞和被内吞的主要媒介，影响药物的成药性和竞争格局。

理想的靶点应具备以下特点：

1.靶点是肿瘤细胞特异性的，不会出现于健康组织细胞；

2.抗原应在配体存在下通过内吞作用内化，并应可再循环至质膜；

3.抗原应是不分泌型的，分泌型抗原可与体内循环系统中的ADC药物或裸抗结合，从而导致与肿瘤细胞结合的 ADC 药物减少，影响药物的疗效和安全性。

ADC药物在研靶点

目前15款上市的ADC药物对应11个靶点，分别为CD33、CD30、HER2、CD22、CD79b、Nectin-4、BCMA、EGFR、CD19、Tissue Factor和FRα。据统计在研的425款ADC药物中较为热门的靶点包括HER2、EGFR、CLDN18.2、TROP2、c-Met、CD19、PSMA、Muc1、BCMA和PDL1，大多数为验证成熟的靶点。

表1.已上市的ADC药物靶点

在研究阶段的其他ADC药物靶点

还有一些靶点处于临床研究阶段。其中有些靶点为双抗或多抗，如HER2双抗、PDL1/PDL2双抗、CLDN9/CLDN6双抗。

表2.待验证的其他ADC药物靶点

文中数据源自各中外数据库和信息网站，如药融云数据库和医药魔方数据库等。

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Recombinant Human PDL2/B7-DC Protein, His Tag（93591ES）

活性—SPR检测数据

Figure 1. Human PD-1 tag free immobilized on CM5 chip can bind human PDL2, his Tag with an affinity constant of 0.366 μM as determined in a SPR assay (Biacore 8K).

Recombinant Human TROP-2/TACSTD2 Protein, His tag（94144ES）

活性—SPR检测数据

Figure 2 . Anti-human TROP2 mouse antibody captured on CM5 chip via Anti-mouse IgG Fc antibodies surface, can bind Human TROP2, his Tag with an affinity constant of 5.82e-10 M as determined in a SPR assay.

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